Что спрятано в капсуле

Капсулы - это лекарственная форма, в которой лекарственное вещество помещается в желатиновую оболочку. Капсулы защищают лекарственные вещества от действия света, воздуха, влаги, маскируют неприятный вкус, запах лекарств, легко проглатываются, быстро набухают и растворяются в желудке.

Бывают капсулы твердые с крышечкой (чаще всего в них помещают порошки и гранулы) и мягкие (для жидкостей и пастообразных лекарств).

Желатин получают из различного коллагенсодержащего сырья - костей, хрящей, сухожилий крупного рогатого скота, кожи свиней. По внешнему виду желатин - бесцветные или желтоватые просвечивающиеся гибкие листочки или мелкие пластинки без вкуса и запаха.

В зависимости от сырья и способа получения физико-химические свойства желатина меняются. Поскольку желатин является продуктом частичного гидролиза коллагена, в основе его белковой молекулы лежит полипептидная цепь, образуемая 19 аминокислотами, главными из которых являются глицин, пролин, оксипролин, аргинин, лизин, кислота глутаминовая и другие. Он не является однородным веществом и представляет собой систему до 25 различных фракций, различающихся по вязкости, и двух модификаций. Макромолекула желатина в обычных условиях имеет форму палочкообразной винтовой спирали, витки которой скрепляются водородными связями. При повышении температуры водородные связи разрушаются, и спираль свертывается в беспорядочный клубок. Спиральная форма молекул, существующая при температуре 20-25°С, обусловливает структурную вязкость и застудневание растворов. С повышением температуры до 35-40°С растворы приобретают свойства ньютоновской жидкости.

Желатиновая масса во многом определяет качество капсул. Главными составными частями массы являются желатин, глицерин и вода в разных количествах в зависимости от вида капсул. Для твердых капсул масса содержит небольшое количество глицерина (до 0,3 %), для мягких - его количество увеличивается до 20-25 %. В состав массы входят различные вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению - пластификаторы, красители, ароматизирующие вещества, консерванты.

Применяют в качестве пластификаторов: сорбит, полиэтиленсорбит (3-15%) с оксиэтиленом (4- 40%), гексантропол и др.

В качестве красителей используют: титана двуоксид (белый цвет), аморант кислый, эритрозин (красный), тартразин (желтый), индиготин (синий).

Для обеспечения антимикробной устойчивости оболочек в состав массы вводят консерванты: калия метабисульфит (до 0,2%), кислоту бензойную и натрия бензоат (0,05-0,1%), кислоту салициловую (до 0,12%), нипагин и нипазол в соотношении 7:3 (0,1-0,5%).

Для получения капсул, растворимых в кишечнике, используют несколько способов:

химическая модификация желатина для изготовления капсул (например, обработка формальдегидом);
покрытие готовой желатиновой капсулы ацетилфталилцеллюлозой оболочкой);
введение в желатиновую оболочку веществ, устойчивых к желудочному соку (5-10% щелочной соли ацетилфталилцеллюлозы).

Нередко используют пленочные покрытия для герметичности, влагоустоичивости, придания хорошего внешнего вида. С этой целью применяют ацетилированные моноглицериды, поливинилацетат, кислоту стеариновую и др.