Антигистаминные препараты первого поколения (седативные)

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты первого поколения обратимо связываются с Н1-рецепторами, их вводить нужно чаще и в довольно высоких дозах. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства: обладают холинолитическим, седативным, снотворным действием, снижают мышечный тонус, потенцируют действие алкоголя и оказывают противогистаминный эффект в течение 4-5 часов («Тавегил» - до 8 ч).

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первого поколения жирорастворимы, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Седативный эффект усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Иногда может возникнуть психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания - обучение, вождение транспорта и т.д. Все препараты первого поколения усиливают действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

Атропиноподобные реакции (из-за антихолинергическимх свойств препаратов) проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства могут быть полезны при рините, но могут усилить обструкцию дыхательных путей при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и аденомы предстательной железы и др.

Обладают противорвотным и противоукачивающим эффектами, уменьшают симптомы паркинсонизма - благодаря с центральному холинолитическому действию препаратов.

Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств.

Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, каждые 2-3 недели необходимо менять препараты.

Лечебный эффект наступает сравнительно быстро, но кратковременно.

Некоторые антигистаминные препараты первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, мигрени, укачивании, как успокаивающие, снотворные.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают большим спектром побочных эффектов, что вынуждает отказываться от их назначения при аллергических заболеваниях. Во многих развитых странах (в том числе в некоторых странах-производителях этих препаратов) их реализация запрещена.

Димедрол (дифенгидрамин). Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие. Но вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания, обладает сильным седативным и снотворным эффектом и может использоваться как снотворное. Оказывает местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения. Димедрол имеет значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС.

  • Димедрол раствор для инъекций 1% 1мл амп.
  • Димедрол таб. 50мг
  • Суппозитории с димедролом 100мг
  • Димедрол таб. 100мг

Диазолин (мебгидролин). Седативный эффект слабее, чем у димедрола, может вызывать возбужденное состояние ЦНС. При приеме могут возникать побочные эффекты: раздражение слизистых ЖКТ, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, заторможенность двигательной и психической реакции. В печать поступали сведения о токсическом влиянии диазолина на нервные клетки, особенно молодого организма.

  • Диазолин гранулы для приготовления суспензии 9г
  • Диазолин драже 100мг
  • Диазолин драже 50мг
  • Диазолин таб. 100мг

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

  • Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп.
  • Супрастин таб. 25мг
  • Хлоропирамина г/х таб. 25мг

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени. В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

  • Тавегил раствор для инъекций 0.1% 2мл амп.
  • Тавегил таб. 1мг

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием.Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

  • Перитол сироп 2мг/5мл 100мл
  • Перитол таб. 4мг

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

  • Пипольфен др. 25мг
  • Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.
  • Дипразин таб. 25мг

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

  • Фенкарол таб. 25мг